5.1.1.3 Penicilinas de amplio espectro

La ampicilina posee actividad frente a determinados microorganismos grampositivos y gramnegativos, pero es inactivada por las β-lactamasas, incluidas las producidas por Staphylococcus aureus y por bacilos gramnegativos comunes, como Escherichia coli. Casi todos los estafilococos, el 50 % de las cepas de E. coli y el 15 % de las cepas de Haemophilus influenzae manifiestan hoy resistencia. La probabilidad de resistencia debe considerarse, pues, antes de utilizar la ampicilina para tratar «a ciegas» las infecciones; no debe administrarse a los pacientes hospitalizados sin analizar su sensibilidad.

La ampicilina se excreta en la bilis y en la orina. Está indicada sobre todo para tratar las reagudizaciones de la bronquitis crónica y las otitis medias, ambas pueden producirse por Streptococcus pneumoniae y H. influenzae, así como las infecciones urinarias (sección 5.1.13).

La ampicilina se puede administrar por vía oral, aunque se absorbe menos de la mitad de la dosis; además, la absorción disminuye en presencia de los alimentos en el intestino.

Las erupciones maculopapulares son frecuentes con la ampicilina (y la amoxicilina) pero no se relacionan, casi nunca, con una verdadera alergia a la penicilina. Suelen afectar a los pacientes con mononucleosis infecciosa, por lo que las penicilinas de amplio espectro no deben administrarse «a ciegas» ante una faringitis. Las erupciones también ocurren a menudo entre pacientes con leucemia linfocítica aguda o crónica o en las infecciones por citomegalovirus.

La amoxicilina es un derivado de la ampicilina y posee un amplio espectro antibacteriano. Se absorbe mejor que la ampicilina, cuando se administra por vía oral, y alcanza concentraciones plasmáticas y tisulares más altas; a diferencia de la ampicilina, su absorción no se modifica con la presencia de alimentos en el estómago. La amoxicilina se emplea para la profilaxis de la endocarditis (tabla 2, sección 5.1); además, se utiliza para tratar la enfermedad de Lyme [no autorizada], véase más adelante.

La amoxicilina-clavulánico se compone de amoxicilina y del inhibidor de la β-lactamasa ácido clavulánico. El ácido clavulánico no posee por sí mismo actividad antibacteriana significativa pero, al inactivar las β-lactamasas y en combinación con amoxicilina, amplía el espectro de la actividad de la amoxicilina frente a bacterias productoras de β-lactamasas resistentes a la amoxicilina. Entre éstas se encuentran las cepas resistentes de S. aureus, E. coli y H. influenzae así como muchas especies de Bacteroides y Klebsiella. La amoxicilina-clavulánico debe reservarse para infecciones causadas de una manera probable o conocida por cepas productoras de β-lactamasas resistentes a la amoxicilina; véase advertencia de la Agencia Española de Medicamentos sobre hepatotoxicidad asociada al uso de la amoxicilina-clavulánico.

Hay una combinación de ampicilina más flucloxacilina (co-fluampicil) con la que se tratan infecciones por estreptococos o estafilococos (p. ej., celulitis).

ENFERMEDAD DE LYME. La enfermedad de Lyme debe tratarse, en general, por expertos. La doxiciclina es el antibiótico preferido para la enfermedad precoz de Lyme. La amoxicilina [indicación no autorizada], la cefuroxima axetilo o la azitromicina [indicación no autorizada] son alternativas cuando la doxiciclina está contraindicada. La administración intravenosa de cefotaxima, ceftriaxona o bencilpenicilina se recomienda frente a la enfermedad de Lyme asociada con anomalías cardíacas o neurológicas de carácter moderado o grave, enfermedad de Lyme tardía o artritis de Lyme. El tratamiento suele durar de 2 a 4 sem; la artritis de Lyme requiere un tratamiento más duradero con antibacterianos por vía oral.

INFECCIONES ORALES. La amoxicilina o la ampicilina son tan eficaces como la fenoximetilpenicilina (sección 5.1.1.1) pero se absorben mejor; sin embargo, pueden propiciar la aparición de microorganismos resistentes. Como la fenoximetilpenicilina, la amoxicilina y la ampicilina no poseen eficacia frente a las bacterias productoras de β-lactamasas. La amoxicilina puede ser útil en pautas cortas por vía oral. La amoxicilina también se emplea en la profilaxis de la endocarditis (tabla 2, sección 5.1).

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