Miorrelajantes no despolarizantes

Los miorrelajantes no despolarizantes (también conocidos como miorrelajantes competitivos) compiten con la acetilcolina por los receptores de la unión neuromuscular y su acción puede ser contrarrestada por anticolinesterásicos como la neostigmina (sección 15.1.6). Los miorrelajantes no despolarizantes se pueden dividir en aminoesteroides que comprenden el pancuronio, el rocuronio y el vecuronio, y en bencilisoquinolinas que comprenden el atracurio, el cisatracurio, la galamina y el mivacurio.

Los miorrelajantes no despolarizantes tardan más en actuar que el suxametonio. Estos fármacos se pueden clasificar según la duración de sus efectos en preparados de acción corta (15-30 min), acción intermedia (30 a 40 min) y acción prolongada (60-120 min), aunque la duración de sus efectos depende de la dosis. Los fármacos con una duración corta o intermedia de acción, como el atracurio o el vecuronio, se utilizan más que aquellos con un efecto prolongado, como el pancuronio.

Los miorrelajantes no despolarizantes carecen de efectos sedantes analgésicos y no se considera que puedan desencadenar hipertermia maligna.

El miorrelajante no despolarizante más idóneo para los pacientes de las unidades de vigilancia intensiva que precisan intubación endotraqueal y ventilación mecánica se escoge según el inicio de sus efectos, la duración de los mismos y las reacciones adversas. El rocuronio, con un efecto rápido, puede facilitar la intubación. El atracurio o el cisatracurio pueden ser adecuados para la miorrelajación prolongada, ya que la duración de sus efectos no depende de su excreción por el hígado o los riñones.

PRECAUCIONES. Se han descrito reacciones alérgicas cruzadas entre los bloqueantes neuromusculares; se recomienda prudencia en caso de hipersensibilidad a estos medicamentos. En los pacientes con miastenia grave y en casos de hipotermia su actividad se prolonga; por esta razón, se precisan dosis más bajas en estas condiciones. Los pacientes quemados, que requieren dosis crecientes, pueden desarrollar resistencia; la reducida actividad colinesterásica del plasma de estos pacientes obliga a ajustar la dosis de mivacurio. Interacciones: apéndice 1 (Miorrelajantes).
EFECTOS ADVERSOS. Los miorrelajantes no despolarizantes derivados de la bencilisoquinolina (salvo el cisatracurio) se asocian con liberación de histamina que puede ocasionar rubefacción cutánea, hipotensión, taquicardia, broncoespasmo y, rara vez, reacciones anafilactoides. La mayoría de los miorrelajantes aminoesteroideos producen una mínima liberación de histamina. Los fármacos que poseen actividad vagolítica pueden contrarrestar cualquier bradicardia surgida durante la cirugía.

El atracurio, una mezcla de 10 isómeros, es un miorrelajante bencilisoquinolínico con una duración intermedia de los efectos. Sufre un metabolismo no enzimático, que no depende de la función hepática ni renal, por lo que lo pueden emplear los pacientes con insuficiencia hepática o renal. Los efectos cardiovasculares se asocian con una liberación importante de histamina.

El cisatracurio es un isómero del atracurio. Es más potente y sus efectos son ligeramente más duraderos que los del atracurio; proporciona una mayor estabilidad cardiovascular, porque carece de efectos liberadores de histamina.

El mivacurio, un miorrelajante bencilisoquinolínico, posee unos efectos de corta duración. Se metaboliza por la colinesterasa plasmática en las personas con carencia de esta enzima la parálisis muscular se prolonga. No se asocia con actividad vagolítica ni bloqueo ganglionar, aunque puede ocurrir una liberación de histamina, sobre todo con la inyección rápida.

El pancuronio, un miorrelajante aminoesteroideo, tiene efectos prolongados y suele administrarse a pacientes que están con ventilación mecánica de forma prolongada en las unidades de vigilancia intensiva. Carece de efecto liberador de histamina, pero sus efectos vagolíticos y simpaticomiméticos pueden generar taquicardia e hipertensión.

El rocuronio ejerce sus efectos en los primeros 2 min y es el miorrelajante competitivo más rápido. Se trata de un miorrelajante aminoesteroideo con una duración intermedia de su efecto. Al parecer, posee efectos cardiovasculares mínimos; las dosis altas producen una acción vagolítica leve.

El vecuronio, un miorrelajante aminoesteroideo, tiene una duración de efectos intermedia. No suele producir liberación de histamina y carece de efectos cardiovasculares.

La galamina tiene efectos vagolíticos y simpaticomiméticas y suele aumentar la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Rara vez se emplea, puesto que los demás bloqueadores neuromusculares manifiestan una respuesta más previsible; debería evitarse en los pacientes con insuficiencia renal.

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